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治疗宝典|一代,二代,新一代?BTK抑制剂成长史

来源:悦来越好086关爱之家 2023-09-18 23:37:51

Bruton酪氨酸激酶(BTK)属于非受体蛋白酪氨酸激酶TEC家族,是B细胞受体信号通路中的关键激酶,能够调节正常B细胞的增殖、分化与凋亡。从1993年靶点发现到如今多款新药上市,BTK已然成为经过临床和市场双重验证的成熟靶点。A2t帝国网站管理系统

泽布替尼、奥布替尼、阿可替尼、伊布替尼……这些药物都是BTK抑制剂,他们有区别吗?A2t帝国网站管理系统

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启航,从“一代”到“新一代”

BTK抑制剂的发展史,与淋巴瘤患者的治疗需求密不可分。A2t帝国网站管理系统

在2013年,伊布替尼作为获批上市之前,化疗是淋巴瘤众多亚型治疗中最常见的治疗选择,但其较强的毒副反应给患者带来痛苦,且面对难治型淋巴瘤,化疗疗效十分受限。BTK抑制剂的出现,开启了B细胞恶性肿瘤的无化疗治疗时代。A2t帝国网站管理系统

然而,随着一代BTK抑制剂伊布替尼在临床应用的拓展,其安全性上的不足也逐渐暴露出来:心房颤动、出血、皮疹、腹泻等常见不良反应引起了关注。原来,这主要是由于伊布替尼的多激酶抑制活性导致的,其靶点选择性低,潜在的不良反应风险大。A2t帝国网站管理系统

为了提高BTK抑制剂的靶点选择性,提升用药安全性和疗效,新一代BTK抑制剂应运而生。以“泽布替尼”为代表的新一代BTK抑制剂凭借着更好的疗效和安全性,成功实现了BTK抑制剂从“一代”到“新一代”的升级。A2t帝国网站管理系统

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突破,从“二线”到“一线”

泽布替尼、奥布替尼和阿可替尼均为新一代BTK抑制剂,但目前它们在国内已经获批的适应症有所不同1-4相较于奥布替尼和阿可替尼,泽布替尼的适应症更加广泛,覆盖了慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)、华氏巨球蛋白血症(WM)和套细胞淋巴瘤(MCL)。A2t帝国网站管理系统

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值得注意的是,泽布替尼在近期还获得了中国国家药品监督管理局(NMPA)的批准,用于治疗新诊断的成人CLL/SLL和新诊断的成人WM患者。从“二线”到“一线”,泽布替尼成为中国目前唯一获批一线治疗CLL/SLL和WM适应症的新一代BTK抑制剂!A2t帝国网站管理系统

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进阶,从“II级推荐(其他荐)”“I级推荐(优先推荐)” 

NCCN指南是美国国立综合癌症网络每年发布的各种肿瘤临床实践指南,是国际公认的肿瘤界临床实践规范的“金标准”。CSCO指南是由中国临床肿瘤协会发布的针对中国恶性肿瘤的诊疗指南,是中国肿瘤医生为患者进行治疗的重要参考依据。A2t帝国网站管理系统

不同BTK抑制剂在NCCN指南和CSCO指南中的推荐也有所不同5-9对比4种不同的BTK抑制剂,泽布替尼在CLL/SLL和WM领域均获得了NCCN指南的“优先推荐”和CSCO指南的“I级推荐”,得到了国内外权威指南的一致认可,可作为优先的治疗选择。A2t帝国网站管理系统

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都是BTK抑制剂,没想到它们还有这么多区别!随着创新药物的不断涌现,BTK抑制剂还将迎来更多可能,淋巴瘤患者的生存时间不断延长、生存质量也大幅提高。无论您当前正在服用哪种BTK抑制剂,小编都希望您能遵从医嘱,按时用药,定期复查,坚持规范治疗,一起期待更美好的未来!A2t帝国网站管理系统

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参考文献A2t帝国网站管理系统

[1]泽布替尼说明书.A2t帝国网站管理系统

[2]奥布替尼说明书.A2t帝国网站管理系统

[3]阿可替尼说明书.A2t帝国网站管理系统

[4]伊布替尼说明书.A2t帝国网站管理系统

[5]NCCN Guidelines. CLL/SLL. Version 2.2023.A2t帝国网站管理系统

[6]NCCN Guidelines. WM/LPL. Version 1.2023.A2t帝国网站管理系统

[7]NCCN Guidelines. B-Cell Lymphomas. Version 2.2023.A2t帝国网站管理系统

[8]2023 CSCO淋巴瘤诊疗指南.A2t帝国网站管理系统

[9]2023 CSCO恶性血液病诊疗指南.A2t帝国网站管理系统